Содержание
- 1 Краткая аннотация к препарату
- 2 Перечень обезболивающих препаратов
- 3 Препараты для лечения суставов
- 4 Целебрекс (Целекоксиб) — официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!
- 5 Клинико-фармакологическая группа:
- 6 Фармакологическое действие
- 7 Фармакокинетика
- 8 Фармакокинетика в особых клинических случаях
- 9 Показания к применению препарата ЦЕЛЕБРЕКС®
- 10 Режим дозирования
Аркоксия (эторикоксиб) быстро снимет боль в суставах
Самым тяжёлым из симптомов патологий опорно-двигательного аппарата является болевой синдром. Избавиться от него можно с помощью классических анальгетиков и, в первую очередь, нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Аркоксия – препарат от заболевания суставов, является одним из самых нанотехнологичных лекарств последнего поколения НПВП, который может предложить вам врач.
К факторам, которые ограничивают применение НПВП, относят частоту возникновения специфических осложнений. Поскольку патогенетическое лечение ревматических заболеваний не приводит к быстрому и полному излечению, а в некоторых случаях болезнь носит пожизненный характер, то возможность регулярного применения НПВП выходит на первый план.
Аркоксия заслуживает особого внимания, поскольку это лекарство, в сравнении другими обезболивающими средствами, обладает самым благоприятным профилем безопасности.
Краткая аннотация к препарату
Аркоксия – это препарат от боли в суставах. Его действующее вещество эторикоксиб является искусственно созданным химическим соединением хлорметилбилиридина.
Он относится к фармакологической группе коксибы-НПВП и является селективным ингибитором циклооксигеназы-2. Поэтому Аркоксия не относится к таким группам лекарств как: препараты для лечения и восстановления суставов, внутрисуставные средства, гомеопатические лекарства.
Как и другие обезболивающие препараты при болях в суставах, Аркоксия также эффективно снимает воспаление и жар, но его применения предпочтительнее. Почему?
Аркоксия – запатентованное название препарата с действующим веществом эторикоксиб
Главные преимущества Аркоксии:
- Высокая скорость наступления анальгезирующего эффекта – через 20-25 минут.
- Пролонгированное обезболивающее действие – 24 часа.
- Не снижает продукцию желудочных простагландинов.
- Не оказывает влияния на слизистые желудка и кишечника.
- Не вызывает нарушения функциональности тромбоцитов.
- Снижает риск развития кардиоваскулярных осложнений.
- Возможны периодические однократные приёмы больными, находящимися на гемодиализе, а также продолжительная терапия пациентов с лёгкой степенью печёночной недостаточности.
| Показания | Противопоказания |
|
|
Внимание! Все препараты при болезнях суставов и остеохондрозе, в том числе растительные, беременным и кормящим грудью женщинам можно пить только после назначения и под строгим контролем врача.
- зависимость от алкоголя и табака;
- сахарный диабет любого типа;
- гастрит, вызванный Helicobacter pylori;
- заболевания, сопровождающиеся отёками;
- болезни, лечащиеся гормонами, СИОЗС, антикоагулянтами, аспирином и клопидогрелом.
Перечень обезболивающих препаратов
Организм каждого человека индивидуален и реагирует на препараты от болей в суставах по-разному. К сожалению, мы не можем предоставить видео в нашей статье, доказывающие этот факт, но в принципе, это утверждение уже давно не требует никаких подтверждений.
При подборе анальгезирующего средства следует учитывать не только индивидуальную чувствительность к действующему веществу, но и его возможную непереносимость, а также противопоказания. Поэтому поиск оптимального препарата, который сможет эффективно снимать суставную боль, может занять некоторое время.
Приводим полный список безопийных таблеток, пригодных для снятия боли (суставной, зубной и т.д.):
- фенацетин, парацетамол, метамизол, аспирин, пенталгин;
- ибупрофен и его синонимы, ибуклин;
- кетонал, кетанов, этодолак;
- диклофенак, ацелофенак;
- мовалис;
- аэртал;
- индометоцин;
- нимесулид;
- мелоксикам, лорноксикам, пироксикам;
- напроксен;
- целекоксиб, парекоксиб, эторикоксиб (Аркоксия).
На заметку! При приёме эторикоксиба у 1% пациентов возможны: головная боль, головокружения, сонливость, приливы, тошнота, расстройства стула, отёки, повышение пульса и АД, затруднение с дыханием, судороги, бессонница, аллергические реакции в виде крапивницы или отёка Квинке.
Все вышеперечисленные действующие вещества и препараты обладают приблизительно одинаковой анальгезирующей силой. Тем не менее надо читывать, что при разных патологических состояниях лучше помогают отдельные препараты. Например, препараты от боли в суставах ног – парацетамол и ибупрофен (первая линия), напроксен и Аркоксия (вторая линия).
Отметим также, что высокая цена Аркоксии на самом деле оправдана. Для мощного обезболивания сустава на сутки понадобиться 8 таблеток парацетамола или 1 таблетка Аркоксии. При этом эторикоксиб гарантировано и лучше снимет боль, а в длительном применении не нанесёт такого сокрушительного удара по печени, как парацетамол.
Все вышеперечисленные лекарства снимают жар и боль в суставе, а какие препараты в добавок к обезболивающим, стоит ожидать к назначению людям, страдающим от серьёзных заболеваний опорно-двигательного аппарата?
Препараты для лечения суставов
На фото – сегодня, инъекции в крупные суставы выполняются с помощью тонких игл
Обезболивающее и противовоспалительное действие нестероидных препаратов на суставы должно быть дополнено приём специфических лекарств с учётом характера патологии. При остром или нестерпимом хроническом болевом синдроме, укол в коленный сустав способен быстро и на продолжительное время принести облегчение, и восстановить дееспособность.
Для таких инъекций применяют следующие НПВП:
- ибупрофен;
- индометоцин;
- диклофенак;
- кетанов;
- пенталгин;
- пироксикам.
Для восстановления подвижности сустава к лечению подключают хондропротекторы. Препараты для восстановления хрящевой ткани в таблетированной форме пока что не завоевали доверия у врачей, поскольку действующие вещества с трудом достигают суставных поверхностей, эффект можно наблюдать только лишь спустя полгода, а цена лекарств при этом немаленькая.
При желании можно пропить курс следующих таблеток: Хондроксид, Артра, Дона, Терафлекс, Формула-С, Структум. Однако вместо этого лучше согласиться на курс внутримышечных инъекций Румалоном, Артрадолом или хондроитинсульфатами, поскольку их эффективность гораздо выше.
Классический совет! Перед лечением любой формой хондропротекторов необходимо обследование и одобрение врача.
Восстановление хрящевой ткани суставов лучше всего проводить в комплексе: инъекции + мазь. Для уколов подходят Хондролон, Нолтрекс Алфлутоп Адгелон. Среди мазей пользуются популярностью Терафлекс и Хондроксид.
Препарат при контрактуре замещает собой внутрисуставную жидкость и вводится напрямую в крупный сустав. Первоначально выполняется 3-5 инъекций, которые через полгода можно будет повторить. Сегодня такие лекарства представлены следующими «протезами» синовиальной жидкости: Синокорм, Синвиск, Остенил, Гиастат и Ферматрон.
Самыми безобидными и самыми бесполезными (на уровне плацебо) лекарствами считаются растительные препараты при заболеваниях суставов. Запомните, чтобы вылечить заболевание суставов, гомеопатические препараты вам понадобятся в последнюю очередь.
К таким «лекарствам» относится Жабий камень – вытяжка из травы жабника полевого. Некоторые ошибочно относят его к хондропротекторам, но на самом деле эти капсулы являются БАД. Его эффективность восстановления поверхностей суставов не доказана.
Заниматься самолечением при заболевании суставов – это верный путь к инвалидизации. Прежде чем начинать пить любые препараты при заболевании суставов, необходимы точная диагностика патологии и получение от ревматолога конкретной тактики лечения, с указанием схемы приёма лекарств, подходящих именно вам.
Содержание страницы:
Таблица форм выпуска и цен
Целебрекс (Целекоксиб) — официальная инструкция по применению (аннотация)
Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.
В настоящее время аналоги (дженерики) препарата в аптеках Москвы НЕ ПРОДАЮТСЯ!
Все Коксибы здесь .
Все анальгетики и нестероидные противовоспалительные средства здесь .
Препараты, содержащие Целекоксиб (Celecoxib, код АТХ (ATC) M01AH01):
| Название | Форма выпуска | Упаковка, шт | Страна, производитель | Цена в Москве, р | Предложений в Москве |
| Целебрекс (Celebrex) | капсулы 100мг | 10 | Пуэрто-Рико, Пфайзер | 374- (средняя 461↗) -628 | 689↘ |
| Целебрекс (Celebrex) | капсулы 200мг | 10 и 30 | Пуэрто-Рико, Пфайзер | за 10шт: 373- (средняя 464↗) -667; за 30шт: 950- (средняя 1195↗) — 1849 |
846↘ |
Какой дженерик лучше?
Где купить?
Целебрекс (Целекоксиб) — официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!
Клинико-фармакологическая группа:
Нестероидное ПротивоВоспалительное Средство (НПВС). Высокоселективный ингибитор ЦОГ-2
Фармакологическое действие
НПВС. Целекоксиб обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов в основном за счет ингибирования ЦОГ-2. Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспалительный процесс и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления (отек и боль). В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует ЦОГ-1 и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах.
Влияние на функцию почек. Целекоксиб уменьшает выведение с мочой простагландина E2 и 6-кето-простагландина F1 (метаболита простациклина), но не влияет на сывороточный тромбоксан В2 и выведение с мочой 11-дегидро-тромбоксана В2, метаболита тромбоксана (оба — продукты ЦОГ-1). Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации у пациентов пожилого возраста и пациентов с хронической почечной недостаточностью, транзиторно уменьшает выведение натрия.
У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая Cmax в плазме примерно через 2-3 ч. После приема препарата в дозе 200 г Cmax в плазме составляет 705 нг/мл. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. Cmax и AUC приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2; при применении препарата в более высоких дозах степень повышения Cmax и AUC менее пропорциональна.
Распределение
Средний Vd в равновесном состоянии примерно составляет 400 л.
Метаболизм
Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично — глюкуронизации. Метаболизм в основном протекает при участии изофермента CYP2C9. Метаболиты, обнаруживаемые в крови фармакологически не активны в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
Активность изофермента CYP2C9 снижена у лиц с генетическим полиморфизмом, таким как полиморфизм гомозиготный по CYP2C9*3, что приводит к уменьшению ферментативной активности.
Выведение
Целекоксиб метаболизируется в печени, выводится с калом и мочой в виде метаболитов (57% и 27% соответственно), менее 3% принятой дозы — в неизменном виде. При повторном применении T1/2 составляет 8-12 ч, а клиренс составляет около 500 мл/мин. При повторном применении Css в плазме достигается к 5 дню.
Вариабельность основных фармакокинетических параметров (AUC, Cmax, T1/2) составляет около 30%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1.5-2 раза средних значений Cmax и AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом (у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, поэтому у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба). По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме, чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее, у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с самой низкой рекомендованной дозы.
У представительной негроидной расы AUC целекоксиба примерно на 40% выше, чем у европейцев. Причины и клиническое значение этого факта не известны, поэтому их лечение рекомендуется начинать с минимальной рекомендованной дозы.
Нарушение функции печени. Концентрации целекоксиба в плазме у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по шкале Чайлд-Пью) незначительно изменяются. У пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести (класс В по шкале Чайлд-Пью) концентрация целекоксиба в плазме может увеличиваться почти в 2 раза.
Нарушение функции почек. У пациентов с хронической почечной недостаточностью со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) > 65 мл/мин/1.73 м2 и у пациентов с СКФ, равной 35-60 мл/мин/1.73 м2, фармакокинетика целекоксиба не изменяется. Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина (или КК) и клиренсом целекоксиба. Предполагается, что наличие почечной недостаточности тяжелой степени не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения — превращение в печени в неактивные метаболиты.
Показания к применению препарата ЦЕЛЕБРЕКС®
- симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита;
- болевой синдром: боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие (сравнимые по интенсивности) виды боли);
- лечение первичной дисменореи.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, капсулы не разжевывают, запивая водой.
Поскольку риск возможных сердечно-сосудистых осложнений может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема препарата Целебрекс®, его следует назначать максимально короткими курсами и в наименьших рекомендованных дозах. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме — 400мг.
При симптоматическом лечении остеоартроза рекомендуемая доза составляет 200мг в сутки за 1 или 2 приема. Отмечена безопасность приема препарата в дозах до 400мг 2 раза в сутки.
При симптоматическом лечении ревматоидного артрита рекомендуемая доза составляет 100мг или 200мг 2 раза в сутки. Отмечена безопасность приема препарата в дозах до 400мг 2 раза в сутки.
При лечении болевого синдрома и первичной дисменореи рекомендуемая начальная доза составляет 400 мг с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы 200 мг в 1-й день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки (по необходимости).
Пациентам пожилого возраста обычно коррекции дозы не требуется. Однако у пациентов с массой тела ниже 50 кг лечение лучше начинать с наименьшей рекомендованной дозы.
У пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется, в случае наличия печеночной недостаточности средней степени тяжести (класс B по шкале Чайлд-Пью) лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.
Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор CYP2C9), Целебрекс® следует назначать в минимальной рекомендованной дозе.
Побочное действие
Часто (> 1% и 0.1% и 0.01% и
Содержание страницы:
Таблица форм выпуска и цен
Целебрекс (Целекоксиб) — официальная инструкция по применению (аннотация)
Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.
В настоящее время аналоги (дженерики) препарата в аптеках Москвы НЕ ПРОДАЮТСЯ!
Все Коксибы здесь .
Все анальгетики и нестероидные противовоспалительные средства здесь .
Препараты, содержащие Целекоксиб (Celecoxib, код АТХ (ATC) M01AH01):
| Название | Форма выпуска | Упаковка, шт | Страна, производитель | Цена в Москве, р | Предложений в Москве |
| Целебрекс (Celebrex) | капсулы 100мг | 10 | Пуэрто-Рико, Пфайзер | 374- (средняя 461↗) -628 | 689↘ |
| Целебрекс (Celebrex) | капсулы 200мг | 10 и 30 | Пуэрто-Рико, Пфайзер | за 10шт: 373- (средняя 464↗) -667; за 30шт: 950- (средняя 1195↗) — 1849 |
846↘ |
Какой дженерик лучше?
Где купить?
Целебрекс (Целекоксиб) — официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!
Клинико-фармакологическая группа:
Нестероидное ПротивоВоспалительное Средство (НПВС). Высокоселективный ингибитор ЦОГ-2
Фармакологическое действие
НПВС. Целекоксиб обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов в основном за счет ингибирования ЦОГ-2. Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспалительный процесс и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления (отек и боль). В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует ЦОГ-1 и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах.
Влияние на функцию почек. Целекоксиб уменьшает выведение с мочой простагландина E2 и 6-кето-простагландина F1 (метаболита простациклина), но не влияет на сывороточный тромбоксан В2 и выведение с мочой 11-дегидро-тромбоксана В2, метаболита тромбоксана (оба — продукты ЦОГ-1). Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации у пациентов пожилого возраста и пациентов с хронической почечной недостаточностью, транзиторно уменьшает выведение натрия.
У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая Cmax в плазме примерно через 2-3 ч. После приема препарата в дозе 200 г Cmax в плазме составляет 705 нг/мл. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. Cmax и AUC приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2; при применении препарата в более высоких дозах степень повышения Cmax и AUC менее пропорциональна.
Распределение
Средний Vd в равновесном состоянии примерно составляет 400 л.
Метаболизм
Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично — глюкуронизации. Метаболизм в основном протекает при участии изофермента CYP2C9. Метаболиты, обнаруживаемые в крови фармакологически не активны в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
Активность изофермента CYP2C9 снижена у лиц с генетическим полиморфизмом, таким как полиморфизм гомозиготный по CYP2C9*3, что приводит к уменьшению ферментативной активности.
Выведение
 |
Видео (кликните для воспроизведения). |
Целекоксиб метаболизируется в печени, выводится с калом и мочой в виде метаболитов (57% и 27% соответственно), менее 3% принятой дозы — в неизменном виде. При повторном применении T1/2 составляет 8-12 ч, а клиренс составляет около 500 мл/мин. При повторном применении Css в плазме достигается к 5 дню.
Вариабельность основных фармакокинетических параметров (AUC, Cmax, T1/2) составляет около 30%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1.5-2 раза средних значений Cmax и AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом (у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, поэтому у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба). По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме, чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее, у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с самой низкой рекомендованной дозы.
У представительной негроидной расы AUC целекоксиба примерно на 40% выше, чем у европейцев. Причины и клиническое значение этого факта не известны, поэтому их лечение рекомендуется начинать с минимальной рекомендованной дозы.
Нарушение функции печени. Концентрации целекоксиба в плазме у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по шкале Чайлд-Пью) незначительно изменяются. У пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести (класс В по шкале Чайлд-Пью) концентрация целекоксиба в плазме может увеличиваться почти в 2 раза.
Нарушение функции почек. У пациентов с хронической почечной недостаточностью со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) > 65 мл/мин/1.73 м2 и у пациентов с СКФ, равной 35-60 мл/мин/1.73 м2, фармакокинетика целекоксиба не изменяется. Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина (или КК) и клиренсом целекоксиба. Предполагается, что наличие почечной недостаточности тяжелой степени не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения — превращение в печени в неактивные метаболиты.
Показания к применению препарата ЦЕЛЕБРЕКС®
- симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита;
- болевой синдром: боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие (сравнимые по интенсивности) виды боли);
- лечение первичной дисменореи.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, капсулы не разжевывают, запивая водой.
Поскольку риск возможных сердечно-сосудистых осложнений может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема препарата Целебрекс®, его следует назначать максимально короткими курсами и в наименьших рекомендованных дозах. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме — 400мг.
При симптоматическом лечении остеоартроза рекомендуемая доза составляет 200мг в сутки за 1 или 2 приема. Отмечена безопасность приема препарата в дозах до 400мг 2 раза в сутки.
При симптоматическом лечении ревматоидного артрита рекомендуемая доза составляет 100мг или 200мг 2 раза в сутки. Отмечена безопасность приема препарата в дозах до 400мг 2 раза в сутки.
При лечении болевого синдрома и первичной дисменореи рекомендуемая начальная доза составляет 400 мг с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы 200 мг в 1-й день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки (по необходимости).
Пациентам пожилого возраста обычно коррекции дозы не требуется. Однако у пациентов с массой тела ниже 50 кг лечение лучше начинать с наименьшей рекомендованной дозы.
У пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется, в случае наличия печеночной недостаточности средней степени тяжести (класс B по шкале Чайлд-Пью) лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.
Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор CYP2C9), Целебрекс® следует назначать в минимальной рекомендованной дозе.
Побочное действие
Часто (> 1% и 0.1% и 0.01% и
Содержание страницы:
Таблица форм выпуска и цен
Целебрекс (Целекоксиб) — официальная инструкция по применению (аннотация)
Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.
В настоящее время аналоги (дженерики) препарата в аптеках Москвы НЕ ПРОДАЮТСЯ!
Все Коксибы здесь .
Все анальгетики и нестероидные противовоспалительные средства здесь .
Препараты, содержащие Целекоксиб (Celecoxib, код АТХ (ATC) M01AH01):
| Название | Форма выпуска | Упаковка, шт | Страна, производитель | Цена в Москве, р | Предложений в Москве |
| Целебрекс (Celebrex) | капсулы 100мг | 10 | Пуэрто-Рико, Пфайзер | 374- (средняя 461↗) -628 | 689↘ |
| Целебрекс (Celebrex) | капсулы 200мг | 10 и 30 | Пуэрто-Рико, Пфайзер | за 10шт: 373- (средняя 464↗) -667; за 30шт: 950- (средняя 1195↗) — 1849 |
846↘ |
Какой дженерик лучше?
Где купить?
Целебрекс (Целекоксиб) — официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!
Клинико-фармакологическая группа:
Нестероидное ПротивоВоспалительное Средство (НПВС). Высокоселективный ингибитор ЦОГ-2
Фармакологическое действие
НПВС. Целекоксиб обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов в основном за счет ингибирования ЦОГ-2. Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспалительный процесс и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления (отек и боль). В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует ЦОГ-1 и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах.
Влияние на функцию почек. Целекоксиб уменьшает выведение с мочой простагландина E2 и 6-кето-простагландина F1 (метаболита простациклина), но не влияет на сывороточный тромбоксан В2 и выведение с мочой 11-дегидро-тромбоксана В2, метаболита тромбоксана (оба — продукты ЦОГ-1). Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации у пациентов пожилого возраста и пациентов с хронической почечной недостаточностью, транзиторно уменьшает выведение натрия.
У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая Cmax в плазме примерно через 2-3 ч. После приема препарата в дозе 200 г Cmax в плазме составляет 705 нг/мл. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. Cmax и AUC приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2; при применении препарата в более высоких дозах степень повышения Cmax и AUC менее пропорциональна.
Распределение
Средний Vd в равновесном состоянии примерно составляет 400 л.
Метаболизм
Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично — глюкуронизации. Метаболизм в основном протекает при участии изофермента CYP2C9. Метаболиты, обнаруживаемые в крови фармакологически не активны в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
Активность изофермента CYP2C9 снижена у лиц с генетическим полиморфизмом, таким как полиморфизм гомозиготный по CYP2C9*3, что приводит к уменьшению ферментативной активности.
Выведение
Целекоксиб метаболизируется в печени, выводится с калом и мочой в виде метаболитов (57% и 27% соответственно), менее 3% принятой дозы — в неизменном виде. При повторном применении T1/2 составляет 8-12 ч, а клиренс составляет около 500 мл/мин. При повторном применении Css в плазме достигается к 5 дню.
Вариабельность основных фармакокинетических параметров (AUC, Cmax, T1/2) составляет около 30%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1.5-2 раза средних значений Cmax и AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом (у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, поэтому у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба). По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме, чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее, у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с самой низкой рекомендованной дозы.
У представительной негроидной расы AUC целекоксиба примерно на 40% выше, чем у европейцев. Причины и клиническое значение этого факта не известны, поэтому их лечение рекомендуется начинать с минимальной рекомендованной дозы.
Нарушение функции печени. Концентрации целекоксиба в плазме у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по шкале Чайлд-Пью) незначительно изменяются. У пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести (класс В по шкале Чайлд-Пью) концентрация целекоксиба в плазме может увеличиваться почти в 2 раза.
Нарушение функции почек. У пациентов с хронической почечной недостаточностью со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) > 65 мл/мин/1.73 м2 и у пациентов с СКФ, равной 35-60 мл/мин/1.73 м2, фармакокинетика целекоксиба не изменяется. Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина (или КК) и клиренсом целекоксиба. Предполагается, что наличие почечной недостаточности тяжелой степени не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения — превращение в печени в неактивные метаболиты.
Показания к применению препарата ЦЕЛЕБРЕКС®
- симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита;
- болевой синдром: боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие (сравнимые по интенсивности) виды боли);
- лечение первичной дисменореи.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, капсулы не разжевывают, запивая водой.
Поскольку риск возможных сердечно-сосудистых осложнений может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема препарата Целебрекс®, его следует назначать максимально короткими курсами и в наименьших рекомендованных дозах. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме — 400мг.
При симптоматическом лечении остеоартроза рекомендуемая доза составляет 200мг в сутки за 1 или 2 приема. Отмечена безопасность приема препарата в дозах до 400мг 2 раза в сутки.
При симптоматическом лечении ревматоидного артрита рекомендуемая доза составляет 100мг или 200мг 2 раза в сутки. Отмечена безопасность приема препарата в дозах до 400мг 2 раза в сутки.
При лечении болевого синдрома и первичной дисменореи рекомендуемая начальная доза составляет 400 мг с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы 200 мг в 1-й день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки (по необходимости).
Пациентам пожилого возраста обычно коррекции дозы не требуется. Однако у пациентов с массой тела ниже 50 кг лечение лучше начинать с наименьшей рекомендованной дозы.
У пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется, в случае наличия печеночной недостаточности средней степени тяжести (класс B по шкале Чайлд-Пью) лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.
Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор CYP2C9), Целебрекс® следует назначать в минимальной рекомендованной дозе.
Побочное действие
Часто (> 1% и 0.1% и 0.01% и
Содержание страницы:
Таблица форм выпуска и цен
Целебрекс (Целекоксиб) — официальная инструкция по применению (аннотация)
Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.
В настоящее время аналоги (дженерики) препарата в аптеках Москвы НЕ ПРОДАЮТСЯ!
Все Коксибы здесь .
Все анальгетики и нестероидные противовоспалительные средства здесь .
Препараты, содержащие Целекоксиб (Celecoxib, код АТХ (ATC) M01AH01):
| Название | Форма выпуска | Упаковка, шт | Страна, производитель | Цена в Москве, р | Предложений в Москве |
| Целебрекс (Celebrex) | капсулы 100мг | 10 | Пуэрто-Рико, Пфайзер | 374- (средняя 461↗) -628 | 689↘ |
| Целебрекс (Celebrex) | капсулы 200мг | 10 и 30 | Пуэрто-Рико, Пфайзер | за 10шт: 373- (средняя 464↗) -667; за 30шт: 950- (средняя 1195↗) — 1849 |
846↘ |
Какой дженерик лучше?
Где купить?
Целебрекс (Целекоксиб) — официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!
Клинико-фармакологическая группа:
Нестероидное ПротивоВоспалительное Средство (НПВС). Высокоселективный ингибитор ЦОГ-2
Фармакологическое действие
НПВС. Целекоксиб обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов в основном за счет ингибирования ЦОГ-2. Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспалительный процесс и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления (отек и боль). В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует ЦОГ-1 и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах.
Влияние на функцию почек. Целекоксиб уменьшает выведение с мочой простагландина E2 и 6-кето-простагландина F1 (метаболита простациклина), но не влияет на сывороточный тромбоксан В2 и выведение с мочой 11-дегидро-тромбоксана В2, метаболита тромбоксана (оба — продукты ЦОГ-1). Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации у пациентов пожилого возраста и пациентов с хронической почечной недостаточностью, транзиторно уменьшает выведение натрия.
У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая Cmax в плазме примерно через 2-3 ч. После приема препарата в дозе 200 г Cmax в плазме составляет 705 нг/мл. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. Cmax и AUC приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2; при применении препарата в более высоких дозах степень повышения Cmax и AUC менее пропорциональна.
Распределение
Средний Vd в равновесном состоянии примерно составляет 400 л.
Метаболизм
Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично — глюкуронизации. Метаболизм в основном протекает при участии изофермента CYP2C9. Метаболиты, обнаруживаемые в крови фармакологически не активны в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
Активность изофермента CYP2C9 снижена у лиц с генетическим полиморфизмом, таким как полиморфизм гомозиготный по CYP2C9*3, что приводит к уменьшению ферментативной активности.
Выведение
Целекоксиб метаболизируется в печени, выводится с калом и мочой в виде метаболитов (57% и 27% соответственно), менее 3% принятой дозы — в неизменном виде. При повторном применении T1/2 составляет 8-12 ч, а клиренс составляет около 500 мл/мин. При повторном применении Css в плазме достигается к 5 дню.
Вариабельность основных фармакокинетических параметров (AUC, Cmax, T1/2) составляет около 30%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1.5-2 раза средних значений Cmax и AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом (у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, поэтому у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба). По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме, чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее, у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с самой низкой рекомендованной дозы.
У представительной негроидной расы AUC целекоксиба примерно на 40% выше, чем у европейцев. Причины и клиническое значение этого факта не известны, поэтому их лечение рекомендуется начинать с минимальной рекомендованной дозы.
Нарушение функции печени. Концентрации целекоксиба в плазме у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по шкале Чайлд-Пью) незначительно изменяются. У пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести (класс В по шкале Чайлд-Пью) концентрация целекоксиба в плазме может увеличиваться почти в 2 раза.
Нарушение функции почек. У пациентов с хронической почечной недостаточностью со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) > 65 мл/мин/1.73 м2 и у пациентов с СКФ, равной 35-60 мл/мин/1.73 м2, фармакокинетика целекоксиба не изменяется. Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина (или КК) и клиренсом целекоксиба. Предполагается, что наличие почечной недостаточности тяжелой степени не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения — превращение в печени в неактивные метаболиты.
Показания к применению препарата ЦЕЛЕБРЕКС®
- симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита;
- болевой синдром: боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие (сравнимые по интенсивности) виды боли);
- лечение первичной дисменореи.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, капсулы не разжевывают, запивая водой.
Поскольку риск возможных сердечно-сосудистых осложнений может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема препарата Целебрекс®, его следует назначать максимально короткими курсами и в наименьших рекомендованных дозах. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме — 400мг.
При симптоматическом лечении остеоартроза рекомендуемая доза составляет 200мг в сутки за 1 или 2 приема. Отмечена безопасность приема препарата в дозах до 400мг 2 раза в сутки.
При симптоматическом лечении ревматоидного артрита рекомендуемая доза составляет 100мг или 200мг 2 раза в сутки. Отмечена безопасность приема препарата в дозах до 400мг 2 раза в сутки.
При лечении болевого синдрома и первичной дисменореи рекомендуемая начальная доза составляет 400 мг с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы 200 мг в 1-й день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки (по необходимости).
Пациентам пожилого возраста обычно коррекции дозы не требуется. Однако у пациентов с массой тела ниже 50 кг лечение лучше начинать с наименьшей рекомендованной дозы.
У пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется, в случае наличия печеночной недостаточности средней степени тяжести (класс B по шкале Чайлд-Пью) лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.
Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор CYP2C9), Целебрекс® следует назначать в минимальной рекомендованной дозе.
Побочное действие
|
Видео (кликните для воспроизведения). |
Часто (> 1% и 0.1% и 0.01% и
Источники:
Здравствуйте! Представляюсь на нашем сайте. Меня зовут Иван Жаров. Я уже более 11 лет работаю ортопедом. В настоящее время являюсь специалистом в этом направлении, хочу помочь всем посетителям сайта решать разнообразные задачи.
Все данные для сайта собраны и тщательно переработаны с целью донести в доступном виде всю нужную информацию. Перед применением описанного на сайте всегда необходима обязательная консультация у специалистов.
